Premios BiC
El antiepiléptico retigabina, otro protagonista del año

br

| viernes, 09 de diciembre de 2011 h |

El anticoagulante oral dabigatrán etexilato (Pradaxa), de Boehringer Ingelheim, ya se encuentra en el mercado español para la prevención del ictus y embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular no valvular con uno o más factores de riesgo. Ha sido una de las novedades más destacables de 2011 en el ámbito de la Neurología, después de 50 años sin novedades en el campo de la anticoagulación oral, que además de mejorar su control viene a favorecer la calidad de vida de estos pacientes, como destaca Carlos Tejero, vocal de la Sociedad Española de Neurología (SEN).

Este inhibidor directo de la trombina confiere un efecto constante y predecible que hace que no requiera de monitorización del nivel de coagulación de los pacientes. Además, presenta bajo potencial de interacciones con otros fármacos y tampoco muestra interacciones con alimentos. “Hasta ahora utilizamos mayoritariamente acenocumarol (Sintrom), y probablemente de aquí a pocos años se vea sustituido por el tratamiento con dabigatrán y el resto de nuevos anticoagulantes. Lo tenemos recién aprobado, pero en 2012 se verá un crecimiento muy importante de pacientes que cambien de terapia”, declara Tejero.

Esclerosis Múltiple

En lo que respecta a esclerosis múltiple, en noviembre llegó a España fingolimod (Gilenya, desarrollado por Novartis), la primera terapia oral para el tratamiento de esta enfermedad neurodegenerativa.

Este fármaco es un modulador del receptor de la esfingosina 1 fosfato (S1PR) que ofrece un mecanismo dual y es capaz de reducir entre un 61 y un 74 por ciento la tasa anual de recaídas en los casos de gran actividad, en comparación con interferón beta-1a, según lo datos obtenidos en los estudios fase III Freedoms y Transforms. Además, confiere una reducción del 31 por ciento en el índice de atrofia cerebral durante el primer año de tratamiento —con independencia de la enfermedad previa— en comparación con interferón beta, y permite que el 83 por ciento de los casos esté libre de brotes en ese tiempo.

“Fingolimod es un fármaco potente en cuanto a su acción, que mejorará la calidad de vida de los pacientes, con la clara ventaja de la formulación vía oral”, señala el vocal de la SEN. Además, matiza que, tras ser cuestionada, la seguridad del fármaco ha ganado en potencia y se ha alcanzado un alto conocimiento del producto. “Carecemos de alternativas exentas de efectos secundarios, y la eficacia de fingolimod es tan buena que merece la pena correr el riesgo de ciertos efectos adversos para no renunciar a las posibilidades del tratamiento”, aclara.

Epilepsia

En el caso de la epilepsia, son dos los nuevos fármacos que este año han pasado a engrosar el abanico terapéutico. Por un lado, retigabina (Trobalt, de GlaxoSmithKline y Valeant Pharmaceuticals International) está disponible en España desde noviembre de este año para el tratamiento complementario de las crisis parciales, con o sin generalización secundaria, en adultos con epilepsia a partir de 18 años. Se trata del primer y único antiepiléptico que favorece la apertura de los canales de potasio del cerebro, los cuales desempeñan un papel fundamental en la regulación de la excitabilidad neuronal y en el control de las crisis. Retigabina ha demostrado su eficacia en una población previamente resistente al tratamiento; los pacientes consiguieron una reducción de hasta el 55 por ciento en la frecuencia de las crisis comparado con placebo, según los ensayos clínicos de registro Restore 1 y 2.

El otro es acetato de eslicarbacepina, comercializado por Bial y Eisai Europa como Zebinix, de toma única diaria, que según Tejero ha “sobrepasado” expectativas a nivel de eficacia y tolerancia.

Indicación

Prevención del ictus y embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular no valvular con uno o más factores de riesgo. Prevención primaria de episodios tromboembólicos venosos en adultos sometidos a cirugía de reemplazo total de cadera o de rodilla.

Posología habitual

En presentaciones de 110 y 150 mg, se administra cada 12 horas. La concentración plasmática alcanza su nivel máximo al cabo de 2 horas, posee una vida media de 12-14 horas y su eliminación es preferentemente renal (85%) por lo que está contraindicado exclusivamente en casos de insuficiencia renal grave (< 30 ml/kg/m2). Igualmente, no requiere ajustes de dosis por el peso, el sexo o el consumo de tabaco o alcohol.

Mecanismo de acción

Dabigatrán es un potente inhibidor directo de la trombina, competitivo y reversible y constituye el principal principio activo en plasma. Dado que la trombina (serina proteasa) permite la conversión de fibrinógeno a fibrina en la cascada de coagulación, su inhibición impide la formación de trombos. Dabigatrán también inhibe la trombina libre, la trombina unida a fibrina y la agregación plaquetaria inducida por trombina.

Principales estudios que lo avalan

Su aprobación se basa en los resultados de RE-LY®, uno de los mayores ensayos clínicos sobre FA, que incluyó a más de 18.000 pacientes. Sus conclusiones se presentaron en el congreso de la Sociedad Europea de Cardiología celebrado en Barcelona en el 2009.

Ventajas añadidas respecto a terapias anteriores

A diferencia de warfarina/acenocumarol, dabigatrán etexilato proporciona un efecto anticoagulante eficaz, predecible y mantenido con un bajo potencial de interacciones farmacológicas, sin interacciones alimentarias y no requiere un control periódico de la coagulación ni ajustes de la dosis.